Za mechanizm działania tabletek antykoncepcyjnych (TA) odpowiadają gestageny. W tabletkach antykoncepcyjnych zawsze przeważa działanie gestagenne, niezależnie od tego czy stosowane są jako tabletki jednoskładnikowe (MTG) czy dwuskładnikowe. Działanie tabletek antykoncepcyjnych jest wielokierunkowe - polega na hamowaniu owulacji, ruchu rzęsek jajowodów, zagęszczaniu śluzu.
Szacuje się, że nawet u 20% kobiet stosujących tabletki jednoskładnikowe dochodzi do owulacji, a wtedy i do zapłodnienia, gdyż zagęszczenie śluzu nie jest skuteczną metodą antykoncepcyjną (owulacja u kobiet niestosujących żadnej antykoncepcji zachodzi nawet do 2 dni po szczycie objawu śluzu i nie stanowi przeszkody w zapłodnieniu). U tych kobiet działanie MTG jest w istocie działaniem wczesnoporonnym.
Często się mówi, że TA wywołują skutki uboczne tylko wtedy, gdy są źle dobrane. Jednak w rzeczywistości nie można mówić o dobrym lub złym dobraniu leku, który silnie ingeruje w kobiecy rytm biologiczny.
Wydawałoby się, że stosowanie TA przynosi korzyści wynikające z działania estrogenowego - korzystny wpływ na gospodarkę lipidową, wapniową i mineralną. Niemniej jednak w połączeniu z gestagenami i progestagenami, zawsze przeważa niekorzystne działanie gestagenne nad estrogenowym.
TA mogą wprawdzie u niektórych kobiet powodować poprawę nastroju w związku z wpływem na syntezę i przekaźnictwo serotoniny. Jednak u około 30% kobiet powodują duże wahania nastroju lub nawet przygnębienie z powodu jednoczesnego zwiększania wychwytu zwrotnego tych neuroprzekaźników (turn over).
TA mogą korzystnie wpływać na trądzik młodzieńczy. Jest to związane miedzy innymi z działaniem na receptory glikokortykosterydowe. Niemniej jednak przynajmniej u części kobiet zażywających TA rozwija się bardziej oporny na leczenie trądzik sterydozależny.
Pomimo zmniejszania częstości zachorowania na raka jajnika, TA zwiększają ryzyko rozwoju raka piersi, a u kobiet, u których doszło już do rozwoju tego nowotworu, znacznie pogarszają jego przebieg poprzez wpływ na receptory estrogenowe i progesteronowe. Mało pocieszający jest wpływ antynowotworowy na jajniki, gdyż rak jajnika nie występuje tak często jak rak piersi, a ponadto TA nie zmniejszają ryzyka rozwoju innych nowotworów złośliwych jajnika, takich jak niedojrzałe potworniaki czy niektóre torbiele.
Poprzez wpływ na receptory glikokortykosterydowe progestageny zawarte w TA zwiększają od 3 do 5 razy ryzyko rozwoju cukrzycy i insulinooporność, a ponadto sprzyjają rozwojowi osteoporozy. Dobrze poznany został także niekorzystny wpływ TA na krzepliwość krwi, co związane jest ze zwiększoną ekspresją białek dla niektórych czynników krzepnięcia.
Pomimo że po 3-6 miesięcy od odstawienia TA powinny powrócić regularne cykle umożliwiające zajście w ciążę i donoszenie płodu, to jednak u 20% kobiet obserwuje się istotne trudności w donoszeniu ciąży oraz zwiększoną częstość występowania poronień. Ryzyko to wzrasta tym bardziej, im w młodszym wieku rozpoczęto stosowanie TA, zwłaszcza u kobiet z nieregularnymi cyklami przed włączeniem TA.
Podsumowując, stosowanie TA niesie różne niekorzystne skutki zdrowotne. Nie u każdego one wystąpią, jednak narażone są na nie wszystkie kobiety stosujące tę formę antykoncepcji.