Ulega fosforylacji przy użyciu enzymu kinazy kreatynowej przechodząc w fosfokreatynę. Służy do magazynowania i uwalniania energii niezbędnej do wielu procesów chemicznych zachodzących w komórkach, w tym do syntezy białek mięśniowych. Podwyższenie jej poziomu w organizmie jest wykorzystywane do badania zdolności filtracyjnych nerek.
Kreatyna jest stałym składnikiem tkanki mięśniowej i odgrywa zasadniczą rolę w przemianach chemicznych powodujących skurcz mięśniowy. Kreatyna powstaje w organizmie człowieka z glicyną (kwas aminooctowy).
Glicyna reaguje w ustroju z argininą i wobec enzymu fermentu transaminacyjnego zamienia się na kwas guanidynooctowy czyli glukocyjaminę, z argininy tworzy się wówczas ornityna (która stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu). Z glukocyjaminy w ustroju powstaje kreatyna.
Wytworzona kreatyna łączy się w tkankach z kwasem fosforowym tworząc kwas kreatynofosforowy (fosfagen) niezbędny do procesów życiowych w tkankach zwierzęcych.
Preparaty kreatynowe są uważane za najlepsze legalne środki anaboliczne stosowane przez osoby uprawiające sporty siłowe, gdyż dają bardzo duże przyrosty beztłuszczowej masy mięśniowej w relatywnie krótkim czasie. Ze względu na udział kreatyny w metabolizmie wysiłku fizycznego, preparaty te również wydatnie poprawiają siłę i wytrzymałość sportowców. Z powodu tych właściwości są powszechnie i wielokrotnie stosowane przez sportowców wyczynowych i amatorskich.
